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有免疫抑制作用

點擊次數:2106 更新時間:2016-01-29

    是抗代謝藥物,具有很強的免疫抑制作用,目前臨床主要和A聯合用于降低A1O-HSCT后急、慢性移植物抗宿主病,亦可用于其他免疫性血液病。

(1)作用機制 主要機制是競爭性與二氫還原酶結合,影響四氫生成,阻止核苷酸和核酸合成,還原受阻影響細胞內一碳單位的轉移,引起和嘌呤合成障礙,阻礙DNA和RNA合成。動物實驗顯示,可減輕移植后GVHD的嚴重度和降低發生率,顯著改善移植后生存率。

(2)適應證 zui常用于腫瘤或結締組織病的,是抗代謝藥的代表。HSCT中則主要作為免疫抑制劑應用,用于預防和治療急、慢性GVHD。

(3)用法與用量 作為預防用藥多和A聯用,是經典的亂GVHD預防方案,具體用法已在上述中介紹。治療GVHD時,根據患者白細胞和血小板計數的高低,每隔5~7d予以5mg或10mg靜脈滴注,直至GVHD癥狀消失或緩解。有部分患者應用后無效或不能耐受,則可更換同類其他藥品或其他類免疫抑制劑。

(4)副作用 的主要毒副作用是骨髓受抑制、黏膜炎及肝毒性。給藥期間,藥物的血漿濃度水平高于臨界值并超過24h就可能出現毒副作用,同時,其治療作用也并行存在。的抗代謝作用可致缺乏,導致抗體合成障礙,并出現維生素缺乏的其他征象。、水楊酸、等與聯用時會增加的毒性,因此在使用時應注意。

(5)血藥濃度監測 的毒副作用和藥物劑量、時間長短均有關,在應用過程中必須監測血藥濃度,將濃度控制在10—6mO1/L以下,如濃度過大用甲酰四氫鈣解救并減少藥物用量。

(6)其他 抗代謝類免疫抑制劑還包括(mycophenolate mofeti1,MMF)、、噴司他丁等。細胞

 

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